В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кавинтон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кавинтона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кавинтона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсультов, энцефалопатий и других сосудистых нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Что это за лекарство
Кавинтон - это действенное лекарственное средство, улучшающее метаболизм и обменные процессы головного мозга, действенно при заболеваниях нервной системы, слуха и глазных яблок. Кавинтон обладает выраженным антиоксидантным и церебропротекторным действиями. Препарат качественно улучшает кровоснабжение тканей мозга, снабжает мозг кислородом, утилизирует излишек глюкозы. Лекарственное средство расширяет сосуды и расслабляет гладкие мышцы. Кавинтон отлично улучшает пластичность эритроцитов и легко снижает вязкость крови.
Группа препарата
Международное непатентованное название или МНН препарата: "Винпоцетин".
Торговое название лекарства: "Кавинтон"
Название на латыни: "Vinpocetine".
Состав
Расчет на 1 мл препарата следующий:
Механизм действия и свойства
Основная характеристика лекарственного препарата описана, как средство, что отлично улучшает кровоток в структурах мозга.
Фармакология лекарства заключается в:
Через сколько начинает действовать Кавинтон?
Эффективность лекарственного средства выражается в накопительном эффекте. Первый эффект наступает через несколько часов. Выраженное действие наблюдается со второй дозы лекарства.
Фармакокинетика лекарства такова:
Влияние на печень, а также влияние на почки незначительное. Корректировка доз препарата при недугах данных органов не требуется.
Показания
Что лечит данный препарат и для чего нужен Кавинтон?
Его применяют при таких заболеваниях и симптомах, как:
Узнав информацию о том, от чего помогает лекарство, нужно понять причину, почему используется именно таков препарат в конкретных случаях. Польза лекарства при данных недугах незаменима другими препаратами. Зачем назначают именно это лекарство? Причина этого заключается в малом количестве аналогов, среди которых только "Винпоцетин", "Нейровин" и "Оксопоцин".
Формы выпуска
Лечебные формы средства довольно ограничены, поскольку лекарство выпускается исключительно в виде специального концентрата для приготовления действенного раствора для инфузий и таблетках (обычной и Форте формой). В таком случае не стоит размышлять о том, что лучше - таблетки или капсулы препарата.
Концентрат содержится в стерильных ампулах в такой дозировке:
Ампулы упакованы в надежный пластиковый поддон, а также - выполнены из прочного коричневого стекла. Вскрыть ампулу можно с помощью белой точки для разлома.
Таблетки выпускаются по 50 штук в упаковке в расчете 5 мг/10 мг лекарства на таблетку.
Инструкция по применению
Аннотация к приему указывает подробные данные о том, как принимать или колоть лекарство. Средство предназначено исключительно для внутривенной капельной инфузии. Препарат запрещено вводить внутривенно, а также внутримышечно, без разведения концентрата. Инфузия должна проводится со скоростью в 80 капель за одну минуту. Для создания инфузии и разведения концентрата используются следующие растворы:
Приготовленный раствор для создания инфузии с Кавинтоном стоит использовать не более, чем через три часа после приготовления.
Начальная дозировка для взрослых составляет 20 мг на пол литра подготовленного раствора, что равняется двум ампулам.
Максимальная суточная доза лечебного средства составляет не более, чем 30 мг при начальных дозах. Далее, доза рассчитывается в зависимости от веса пациента:
Дозировка для детей не рассчитывается, поскольку препарат противопоказан в терапии пациентам до 18 лет.
При болезнях почек или печени корректировки доз препарата не предусмотрены. По окончанию назначенного курса, который, как правило, не длится более двух недель, назначается терапия таблетками Кавинтон - по 2 таблетки трижды в сутки.
Побочное действие
На фоне приема лекарственного средства, побочные эффекты крайне редки. В отдельных случаях могут проявляться реакции следующего характера:
Противопоказания
Препарат имеет некоторые важные противопоказанию к применению. В частности, не рекомендуется лечение Кавинтоном при:
Применение у детей
Лекарство противопоказано к применению в лечении детей до 18 лет. Это связано с недостаточностью данных о действии препарата в таком возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Средство запрещено и опасно во время беременности и периоде лактации. Препарат глубоко проникает в плаценту и может стать причиной кровотечения плацентарного характера и выкидыша.
Также, компоненты лекарства способны проникать в грудное молоко. Исследования выявили, что концентрация винпоцетина в молоке в разы выше, нежели в организме матери.
Применение у пожилых
Разрешен для применения пенсионерами, но исключительно после консультации специалиста и назначения специальной схемы лечения. Рекомендуется начинать терапию с употребления таблеток, плавно переходя на концентрат.
Управление автомобилем и другими механизмами
Данных о влиянии Кавинтона к управлению механизмами и автомобилем нет. Стоит учитывать возможные эффекты:
Нужен ли рецепт
Лекарственный препарат выдается в аптеке исключительно по рецепту.
Совместимость с другими лекарствами
Не допускается лекарственное взаимодействие препарата с гепарином. Лекарственные средства недопустимо вводить в одном шприце. Подобная сочетанная терапия с использованием антикоагулянтов возможна исключительно по необходимости и назначению специалиста.
Лекарственного взаимодействия не было обнаружено с такими лекарственными препаратами, как:
Дополнительный эффект наблюдается при взаимодействии с альфа-метилдопами. В таком случае, нужно проводить тщательный контроль артериального давления.
Совместимость с алкоголем
Совместимость препарата с алкоголем нежелательна. Возможны серьезные последствия со стороны сердечной и нервной систем.
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм
Винпоцетин (vinpocetine)
Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.
Вспомогательные вещества: - 0.5 мг, натрия дисульфит - 1 мг, винная кислота - 10 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Механизм действия складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Биодоступность при приеме внутрь - 7%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. C ss составляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т 1/2 у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Неврология
— для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга (транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность).
Офтальмология
— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Отология
— снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
— острая фаза геморрагического инсульта;
— тяжелая форма ИБС;
— тяжелые нарушения ритма сердца;
— беременность;
— период лактации;
— непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;
— возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
С осторожностью: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.
Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.
Запрещается вводить в/м!
Запрещается вводить в/в без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп. по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
Применение препарата Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперхолестеринемия, сахарный диабет; очень редко - анорексия.
Нарушения психики: нечасто - эйфория; редко - беспокойство; очень редко - депрессия.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость; очень редко - тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.
Со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, "приливы"; очень редко - сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, лабильность АД, венозная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота; очень редко - повышенное слюноотделение, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, крапивница; очень редко - дерматит, зуд.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - чувство жара; редко - астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение концентрации мочевины сыворотки крови; очень редко - увеличение активности ЛДГ, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.
При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.
В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для в/в капельного введения, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.
Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно назначать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов во время лечения.
Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Винпоцетин противопоказан при беременности. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении в высоких дозах возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
При заболеваниях почек коррекции дозы не требуется.
При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
С остав
1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг винпоцетина.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1 мл раствора для инъекций содержит 80 мг сорбита, 10 мг спирта бензилового и 1 мг натрия метабисульфита.
Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
О писание
Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.
Терапевтические показания
Неврология:
Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатичекого шума в ушах.
Дозировка и способ применения
Способ применения
Допускается применение лекарственного средства только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)
Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!
Кавинтон для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер‚ Риндекс‚ Реомакродекс).
Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.
Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Дозирование. При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом.
Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) - в расчете на массу тела в 70 кг.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента таблетированной формой лекарственного средства по схеме: 1 таблетка Кавинтона форте или 2 таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг).
Пациенты с нарушением функции почек и печени
У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.
Педиатрическая популяция
Применение Кавинтона для инъекций у детей до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Беременность, лактация.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Особые указания и меры предосторожности при применении
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.
Вспомогательные вещества
В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита (160 мг/2 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.
При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует. Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции. Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Фертильность, б еременность и лактация
Во время беременности и грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.
Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания : Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами
Данные о влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.
В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные реакции
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:
| Класс системы органов (MedDRA) | Нечасто возникающие (≥ 1/1000 - | Редко возникающие (≥1/10 000 - | Очень редко возникающие ( | ||||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | ТромбоцитопенияАгглютинация эритроцитов | Анемия | |||||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | ||||||
| Нарушения метаболизма и питания | Гиперхолестеринемия Сахарный диабет | Анорексия | |||||
| Психические расстройства | Эйфория | Беспокойство | Депрессия | ||||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная больГоловокружение Гемипарез Сонливость | ТреморПотеря сознания ГипотонусПредобморочное состояние | |||||
| Нарушения со стороны органа зрения | Кровоизлияние в переднюю камеру глазаГиперметропияСнижение остроты зренияМиопия | Гиперемия конъюнктивы Отек диска зрительного нерваДиплопия | |||||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | Нарушение слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение | Шум в ушах | |||||
| Нарушения со стороны сердца | Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Сердцебиение | Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий | |||||
| Сосудистые нарушения | Гипотензия Гипертензия Приливы | Колебания артериального давленияВенозная недостаточность | |||||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Дискомфорт в эпигастрии Сухость во рту Тошнота | Гиперсекреция слюны Рвота | |||||
| Патология кожи и подкожной клетчатки | Эритема Гипергидроз Крапивница | ДерматитЗуд | |||||
| Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | Ощущение жара | АстенияДискомфорт в грудной клеткеВоспаление, тромбоз в месте инъекции | |||||
| Результаты обследования | Снижение артериального давления | Повышение артериального давленияУдлинение интервала QT на электрокардиограммеДепрессия сегмента ST на электрокардиограммеПовышение уровня мочевины в крови | Повышение уровня лактатдегидрогеназыУдлинение интервала PR на электрокардиограмме Изменения на электрокардиограмме | ||||
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.
Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного средства в дозах, превышающих эту дозу, введение лекарственного средства в более высоких дозах не допускается.
Психоаналептики. Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код АТХ: N06BX18.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты : ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая значительного влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетические свойства
Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.
Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация - время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК- глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний): Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. У пациентов с нарушением функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливаемся в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.
Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 мл, 5 мл или 10 мл раствора для инъекций в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета.
По 5 ампул в пластиковом поддоне.
2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной коробке с инструкцией по применению.
10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной коробке с инструкцией по применению.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Для стационарного применения.
Кавинтон не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.
Производитель и ответственный за выпуск в оборот
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения. Может вызывать побочные действия, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения.
Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета и округлой формы, которые упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. Упаковка содержит 9 блистеров и инструкцию.
В состав каждой таблетки входит:
Ампула содержит 2 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий.
В состав препарата входит:
Ампулы упаковываются в картонные ячейки по 5 шт. Пачка содержит 2 блистера, инструкцию по применению и скарификатор.
Винпоцетин обладает следующими свойствами:
При введении внутривенно или перорально препарат быстро усваивается организмом. Максимальное количество винпоцетина в крови обнаруживается через 3 часа. Метаболизм протекает вне печени. Большая часть активного вещества покидает организм с мочой. 30% метаболитов винпоцетина выводится с каловыми массами.
Показаниями к применению Кавинтона 10 являются:
Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Рекомендованная суточная доза при заболеваниях головного мозга — 30 мг. Ее распределяют на 3 приема. Терапевтическое действие наступает примерно через 7 дней после начала лечения. Для достижения стойкого эффекта лечиться нужно не менее 3 месяцев.
При нарушении функций печени и почек снижения дозы не требуется.
Препарат не имеет накопительного действия, поэтому может применяться длительными курсами. Раствор для инфузий вводят в крупную вену медленно. В качестве основы используют физраствор или препараты декстрозы. Начинают терапию с введения 25 мг винпоцетина в сутки. 2 ампулы разводят 500 мл основы. В течение 2 недель дозу плавно увеличивают до 50 мг в сутки.
На фоне лечения Кавинтоном могут возникать следующие нежелательные последствия:
Препарат не применяется при:
Некоторые состояния организма требуют коррекции доз или отказа от применения лекарственного средства.
Винпоцетин преодолевает плацентарный барьер. Концентрация вещества в крови плода оказывается более низкой, чем в крови беременной женщины. При введении повышенных доз препарата возможно возникновение плацентарного кровотечения или самопроизвольного аборта.
С грудным молоком выделяется четверть введенной дозы винпоцетина. В период лечения рекомендуется временно приостанавливать ГВ.
Влияние активного вещества на детский организм не изучалось, поэтому Кавинтон не назначают пациентам младше 18 лет.
Употребление больших доз препарата способствует усилению побочных действий. Лечение подразумевает очищение желудка, введение энтеросорбентов и поддержание жизненно важных функций организма.
Препарат совместим с сердечными гликозидами, Пиндололом, Имипрамином.
Применение Кавинтона совместно с Метилдопой способствует выраженному снижению артериального давления, поэтому прием препаратов сочетают с постоянным контролем АД.
С осторожностью МП совмещают с антикоагулянтами и антиаритмическими средствами.
Таблетки и раствор хранят в сухом темном месте при температуре не выше +30°C.
Для покупки лекарственного средства требуется рецепт врача.
90 таблеток Кавинтона стоят 760 руб. 10 ампул по 5 мл обойдутся в 230 руб.
Похожее действие имеют следующие лекарственные препараты:
Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги
Александр, 30 лет, Анапа: «Из-за спазма сосудов оболочки глаза стало ухудшаться зрение, появились головные боли. Обратился к неврологу, который назначил таблетки Кавинтон. Принимал их 3 раза в сутки, через неделю состояние стало улучшаться. Лечился в течение 3 месяцев, что помогло сохранить зрение и избавиться от головных болей. Выраженных побочных действий не замечал. Еще одним положительным качеством этого лекарства считаю доступную цену».
Мария, 52 года, Калуга: «Средство эффективно при множестве заболеваний головного мозга. Когда появились головные боли, чувство усталости и проблемы с памятью, обратилась к неврологу. Он провел обследование, во время которого выявилось сужение мозговых артерий. Врач назначил Кавинтон, который принимала полгода. Моментального действия не увидела, однако через 2 месяца боли стали возникать реже, улучшилось самочувствие. Восстановилась память, повысилась концентрация внимания».
Степан, 30 лет, Москва: «Папа принимает Кавинтон для нормализации мозгового кровообращения. Препарат помог избавиться от головокружения, сделал менее выраженными признаки варикоза. Каких-либо побочных действий не возникало».
Кавинтон в ампулах для инъекционного применения (по международному наименованию – винпоцетин) выпускается фирмой Гедеон Рихтер (Венгрия) в форме концентрата, предназначенного для приготовления раствора, используемого для инфузий.
На 1 мл раствора приходится винпоцетина 5 мг, а также ряд вспомогательных веществ, среди них: витамин С, дисульфит натрия, сорбитол, винная кислота, спирт бензиловый, вода, очищенная по специальной методике для использования в качестве инъекций.
Внешне Кавинтон в ампулах представлен прозрачным бесцветным или несколько зеленоватым раствором.
Фармакотерапевтически относится к средствам, улучшающим мозговой кровоток. По кодировке ATX: N06BX18.
Фармакодинамически Кавинтон способен нормализовывать метаболические процессы в нейронах головного мозга, за счет увеличения потребления глюкозы тканями мозга. Также способен повышать устойчивость нейронов к воздействию гипоксии, усиливать транспортировку глюкозы к мозгу через гистогематический барьер, также улучшает процессы распада глюкозы на более экономные и эффективные варианты (аэробный путь метаболизма), блокирует кальциевозависимую фосфодиэстеразу, повышает уровни аденозинмонофосфата (предшественник и субстрат для формирования аденозинтрифосфата – основного энергетического субстрата всех биологических процессов) и циклического гуанозинмонофосфата в нейронах мозга. За счет этого происходит увеличение концентраций АТФ в тканях, усиливается обмен нейромедиаторов (в частности серотонина и норадреналина), достигается антиоксидантный эффект, стимулируется восходящая часть норадренергической системы.
Кавинтон в инъекционной форме применения также приводит за счет своих эффектов к снижению степени агрегации тромбоцитов, стимулирует возможность эритроцитов деформироваться при прохождении капилляров, а также ингибирует утилизацию аденозина эритроцитами. Использование винпоцетина приводит к повышению степени отдачи молекул кислорода тканям эритроцитами, а также способствует усилению нейропротективных свойств аденозина.
Конечное действие препарата заключается в усилении церебрального кровотока, снижении резистентности сосудов мозга, без значительных воздействий на системный кровоток (ЧСС, объемные показатели сердечного выброса, периферическая резистентность сосудов, АД). Кавинтон также усиливает кровообращения, прежде всего, в ишемизированных участках мозга, не приводя к синдрому их обкрадывания.
Фармакокинетически терапевтические уровни концентрации препарата в плазме крови от 10 до 20 нг/мл. Период полувыведения равен пяти часам. Проникает через все гистогематические барьеры. Выводится почками и с желчью (через ЖКТ), в пропорции 3 к 2 соответственно.
- Сосудистые нарушения головного мозга, включая , восстановительные стадии после геморрагического инсульта, транзиторные ишемические состояния, .
- Снижение слуха по перцептивному типу.
- Идиопатический .
- Хронические сосудистые поражения сетчатки глаза (включая тромбоз центральной артерии, либо вены).
Противопоказания
Кавинтон в ампулах не используют при острой фазе геморрагического инсульта, тяжело протекающей ишемической болезни сердца, тяжелых аритмиях, аллергических реакциях на препарат, в педиатрии до 18 лет, а также при беременности и лактации (мало данных о безопасности).
Способ применения
Кавинтон в ампулах предназначается строго для внутривенной капельной инфузии. Препарат следует вводить медленно (так, чтобы скорость введения не превышала 70-80 капель за минуту)!
Запрещено использовать внутримышечно и внутривенно без разведения! При внутримышечном введении Кавинтон в ампулах разрушается в мягких тканях и не покажет своей эффективности.
В качестве растворителя можно применять физиологический раствор или декстрозо-содержащие растворы (Салсол, Реомакродекс, Рингер, Риндекс). Готовый раствор с концентратом Кавинтона необходимо использовать в первые три часа после разведения.
Суточная доза изначально равна 20 мг (4 мл) на 500 мл инфузионного раствора. Смотря от переносимости, в течение нескольких дней дозировку можно увеличить, но не больше чем до 1 мг на килограмм массы тела в день. Средняя продолжительность курса инфузионной терапии составляет две недели.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг равна 50 мг (10 мл концентрата Кавинтона в ампулах).
При нарушениях функционирования печени и почек коррекции дозы Кавинтона не требуется.
Побочные эффекты
Побочные явления на фоне использования Кавинтона в форме концентрата выявлялись редко при правильном выполнении вышеуказанных правилах и оптимальном режиме дозирования и чаще имели место на фоне быстрого введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно изменение электрокардиографических показателей работы сердца (депрессия ST, а также увеличение интервала QT), а также развитие тахикардии, экстрасистол, однако, наличие прямой причинной связи не доказано т.к. в общем населении данная симптоматика отмечалась с той же частотой. Чаще имеет место изменение артериального давления (обычно в сторону его понижения), покраснение кожи.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, либо, напротив, сонливость), головокружение (которое просто имело место в группе исследуемых как симптом, терапией которого занимались), головная боль, общая слабость (данные симптомы также могут быть просто проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие побочные эффекты выражаются в аллергических реакциях кожи; повышенном потоотделении.
Передозировка
При передозировке возможно падение АД, усиление побочных эффектов, перечисленных выше. Терапия заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, а также симптоматическом лечении.
Особые указания
Имеется важных особых указаний.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT, а также совместный приём препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ у пациента на фоне терапии Кавинтоном.
Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (концентрация 160 мг/2 мл), в силу этого, при наличии сахарного диабета важно периодически контролировать уровень глюкозы в периферической крови.
При наличии врожденной непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения Кавинтона.
Данных о негативном влиянии Кавинтона на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.
Кавинтон имеет ряд важных вероятных лекарственных взаимодействий.
Взаимодействия не наблюдается при одновременном использовании с глибенкламидом, β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), дигоксином, клопамидом, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
Редко одновременное применение с а-метил-допой сопровождается незначительным усилением гипотензивного эффекта, при использовании данный комбинации необходим регулярный мониторинг уровня артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных о возможности взаимодействия, рекомендуется проявлять разумную осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, а также противоаритмического действия.
Кавинтон в ампулах для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы. Введение их в одной инфузионной смеси запрещено, хотя, одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином возможно и допустимо.
Концентрат Кавинтона для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты в силу их несовместимости.
Отзыв врача
Условия хранения
Кавинтон в ампулах хранят при комнатных температурах (не в холодильнике!), срок хранения до пяти лет.
Аналоги
Кавинтон является оригинальным и качественным препаратом. На Российском рынке представлено много дженериков Кавинтона, чаще всего имеющих наименование Винпоцетин (иногда с прибавлением к названию фирмы-изготовителя), также аналогом является препарат Телектол (выпускается только в таблетках). Однако значительно уступает оригинальному.
Цена
Кавинтон в ампулах отпускается по рецепту. Цена на препарат может варьировать в разных пределах, а именно (актуальность на октябрь 2017 года):
- Упаковка ампулы по 2 мл №10 190-278 рублей.
- Упаковка ампулы по 5 мл №10 269-340 рублей.
- Упаковка ампулы по 10 мл №5 271-345 рублей.
Цены указаны средние по стране. Анализа цен на 2019 год пока не проводилось. Цены могут отличаться от указанных.
Нельзя заниматься самолечением, используя рецептурные препараты. Перед использованием Кавинтона в ампулах обратитесь к врачу!
