Наперстянка, лечебные свойства которой описаны ниже, известна человечеству с древних времен. Если верить источникам, применять ее для терапии патологий начали еще с пятого столетия. Полагается, что в официальную медицину растение было введено в Западной Европе. В девятом столетии немцы и англичане использовали его для терапии такой патологии, как водянка. Впервые наперстянка была описана в 1543 году немецким врачом Фуксом. Название растению также дал он. Обусловлено это схожестью формой цветка с наперстком.
В 19650-ом году растение включили в английскую фармакопею. Но из-за того, что многие люди после применения препаратов наперстянки получали отравление, ее перестали использовать в терапевтической практике. В 1730 году растение стали культивировать россияне, однако длилось это недолго. Во время второй мировой культивацию растения возобновили.
Девятнадцатое столетие – время изучения состава наперстянки. Дигиталин – действующее вещество растения. Препараты наперстянки использовали для терапии различных патологий. Ученые продолжали активно изучать свойства растения и заметили, что у пациентов, которые лечились средствами наперстянки, цвет предметов, которые их окружают, представлялся в синеватых, желтоватых и зеленоватых оттенках. Лица больных имели смертельный бледный окрас.
Вот один интересный факт из жизни известного всему миру художника – Ван Гога. В последние несколько лет жизни он использовал для своих полотен преимущественно желтовато-зеленую палитру. Даже автопортреты были выполненных в этих цветах. В уголке большей части его работ был нарисован цветок – наперстянка с желтыми цветками. В то время в лечебных целях применяли исключительно растение с красными цветами. Причина подобному – употребление художником в течение двух лет лекарств из растения.
Вполне вероятно, что выбор желтых и зеленых тонов — это побочный эффект от принимаемых им препаратов. Так он, как в принципе и все люди, которые использовали наперстянку в лекарственных целях, видел мир. Если бы доктор Ван Гога ведал о свойствах растения, он бы снизил дозировку и смог бы вернуть художнику нормальное зрение и мировосприятие.
Лекарства на основе растения издревле используются для терапии патологий ССС, в частности хронической сердечной недостаточности , митральных пороков. Наперстянка обладает мощными мочегонными и противоотечными свойствами. Нередко ее используют для терапии патологий поджелудочной железы, водянки, бессонницы, депрессии , головных болей.
Наперстянка ценится садоводами. В садовой культуре она появилась в шестнадцатом столетии. Всего выделяют тринадцать разновидностей наперстянки. Растение обладает красивыми крупными цветами разного цвета: бледно-розовыми, желтыми, золотисто-коричневыми, и поэтому каждый садовод не упускает возможности вырастить растение у себя во дворе.
Ботаническая характеристика
Наперстянка является многолетним травянистым растением, принадлежащим семейству Норичниковых и достигающим в высоту семидесяти и более сантиметров. Растение оснащено прямостоячим неветвящимся стеблем, длинночерешковыми яйцевидными нижними, короткочерешковыми средними и сидячими яйцевидными или яйцевидно-ланцетными верхними листками, крупными красивыми, собранными в кисти пурпурными, желтыми или красными цветками. Плоды растения – двугнездные коробочки. Цветение наперстянки приходится на начало летнего периода.
Сибирь, Кавказ, Россия, Беларусь, Средняя и Атлантическая Европа, Балканский полуостров – ареал обитания растения.
Для изготовления лекарственных препаратов используют листву наперстянки. На первом году жизни рекомендуют заготавливать розеточные листки. Собирать их можно до трех раз за летний сезон. На втором году жизни, сразу после цветения рекомендуют заготавливать стеблевую листву. Несвоевременно собранные листки будут обладать значительно меньшим количеством полезных свойств.
Собирать сырье необходимо в погожий день. Далее его просушивают на улице или в сушилке при температурном режиме, не превышающем шестидесяти градусов. Не забывайте при сушке перемешивать листки. Так они просохнут равномерно.
Заготовки засыпают в картонные коробки и помещают на хранение в помещение с хорошей вентиляцией. Хранить и использовать заготовленную листву можно на протяжении двух лет.
В растении содержится значительное количество ценных лекарственных веществ:
Препараты на основе растения обладают антибактериальным, мочегонным, седативным, противоотечным, общеукрепляющим и иммуностимулирующим воздействием.
Средства из растения способствуют:
Лечебные свойства наперстянки в народной медицине
➡ Средство, способствующее терапии патологий ССС. Заварите грамм двадцать высушенных меленько порезанных листков растения в прокипяченной воде – двухстах миллилитрах. Настаиваться состав должен на протяжении десяти часов. Употребляйте по ложечке отцеженного снадобья дважды на день.
➡ Порошок помоет в заживлении ран. Измельчите листки наперстянки до порошкообразной консистенции. Используйте средство для терапии порезов и ожогов, просто посыпайте рану.
Это же средство можно использовать для лечения сердечных недугов. Принимайте по грамму порошка дважды в сутки.
➡ Отвар, способствующий регуляции работы миокарда. Заварите тридцать граммов сырья – сухих листков растения половиной литра крутого кипятка. Протомите средство на слабом огне не протяжении двадцати минут. Остудите состав и принимайте по 20 мл отфильтрованного лекарства единожды на день.
➡ Патологии ЦНС: применение настойки. Засыпьте несколько столовых ложек высушенной меленько нарезанной листвы наперстянки в стеклянную тару. Залейте сырье медицинским спиртом. Плотно закройте тару и уберите в прохладное затемненное помещение на неделю. Не забывайте периодически встряхивать состав. Принимайте по пятнадцать капелек процеженной настойки единожды в сутки.
Наперстянка (Digitális) – трава семейства подорожниковых. Распространена в Средиземноморье, встречается в Азии и на севере Африки.
Состав наперстянки изобилует остатками органических соединений, которые во взаимодействии с углеводами образуют гликозиды. В составе растения присутствуют пять таких соединений: дигитоксигенин, гитоксигенин, гиталоксигенин, дигоксигенин и дигинатигенин.
Гликозиды, присутствующие в составе наперстянки, называют карденолидами или сердечными гликозидами (кардиотонические гликозиды). Основные из них – ланатозиды А, В, С.
При химических реакциях, взаимодействием с водой гликозиды образуют новые соединения: дигитоксин, ацетилдигитоксин, ацетилгитоксин, ацетилдигоксин, гитоксин, дигоксин.
В состав растения входят также органические кислоты: флавоноиды (лютеолин), сапонины. Листья наперстянки богаты макро- и микроэлементами: магний, калий, кальций, селен, цинк, железо и зола.
Наперстянка обладает многими лечебными свойствами. Прежде всего это растение помогает при сердечных заболеваниях, таких как острая сердечная недостаточность.
Наперстянка лечит и устраняет проблемы в кровообращении. Она эффективна при гипертонии и отёках, возникающих вследствие сердечных заболеваний.
При лечении наперстянка, в отличие от многих лекарственных средств, не раздражает слизистые желудочно-кишечного тракта.
Наперстянка в составе лекарственных средств способна унять одышку, привести в норму пульс и нормализовать общее состояние организма.
С помощью этой травы можно ускорить процесс заживления ран.
В официальной медицине наперстянка применяется при проблемах с сердечной деятельностью. Фармакологи получают дигитоксин, гитоксин и кординид, которые используются в приготовлении лекарственных препаратов из листьев наперстянки пурпурной и крупноцветковой.
Для приготовления препаратов, стимулирующих сердечную мышцу, используют шерстистую наперстянку. В листьях растения находится целанид и ацетилдигитоксин, которые являются компонентом таких препаратов.
На основе наперстянки или с её участием готовят лекарства от нервных расстройств, гипертонии, препараты заживляющего действия.
Самые известные лекарственные препараты из наперстянки: гитален, дигипурен, лантозид, кордигид, дигитоксин.
Знаете ли вы! Из некоторых источников следует, что наперстянку как лекарственное средство знали ещё в пятом веке. Однако первое письменное упоминание датировано 1543 годом. Описание есть в травнике врача Леонарта Фукса, который подробно описал растение.
В народной медицине широко используются лечебные отвары и настои из наперстянки, а также порошковые средства.
Для приготовления средства от гипертонии залейте один грамм сухой, мелко нарезанной травы стаканом кипятка (200 мл). Настаивайте смесь сорок минут.
Принимайте три раза в день по одной десертной ложке.
Важно! Детям можно принимать настой только с двенадцати лет по одной чайной ложке.
Для заживления ран используется порошок
. Сухие листья травы истолките до порошкового состояния.
Посыпьте ими рану. Можете накрыть лёгкой повязкой, лучше марлевой, чтобы кожа дышала.
При проблемах с нервной системой готовят настойку из наперстянки на спирту. Сухую смесь листьев наперстянки засыпьте в бутылку из тёмного стекла, залейте туда 200 мл винного спирта. Ёмкость плотно закройте и настаивайте в тёмном месте, периодически встряхивая.
Через неделю процедите, перелейте в чистую тару и храните в тёмном месте. Разовая доза не должна превышать тридцати капель.
При сердечной недостаточности готовят настой . Один грамм измельчённых листьев заливают горячей водой 200 мл. После того как настоится, принимают по чайной ложке три раза в день. Детям готовят менее концентрированный раствор – 0,5 грамма на 180 мл воды.
Внимание! Не занимайтесь самолечением и не принимайте препарат длительное время. Некоторые компоненты накапливаются в организме и могут вызвать отравление.
Собирают наперстянку для лекарственных целей в августе – сентябре. Желательно делать заготовку сырья наперстянки в сухую погоду вечером.
Листья срезают без черешка : в нем нет полезных элементов. Вечером наперстянка содержит наибольшую концентрацию полезных веществ.
Листья в производственном масштабе сушат в специальных сушилках в температурном режиме до 60 градусов. Во время сушки сырьё неоднократно переворачивают для равномерного обсушивания.
Сырьё готово, когда верхняя пластина принимает красный цвет. Хранить продукт нужно в тканевых мешках или картонной таре в сухом месте 24 месяца.
Гликозиды, которые есть в составе травы, имеют свойство накапливаться и медленно выводятся из организма.
При длительном приёме средств из наперстянки возможно отравление. Растение наперстянка – это сильный растительный яд.
text_fields
text_fields
arrow_upward
Рис. 6.1. Наперстянка пурпуровая
Листья наперстянки — folia digitalis
(н. Красная) — digitalis purpurea l.
Сем. Норичниковые — scrophulariaceae
Другие названия: наперсточная трава Наперстянка крупноцветковая — digitalis grandiflora mill.
Наперстянка пурпуровая – в культуре двулетнее, в природе многолетнее травянистое растение высотой от 50 до 120 см (рис. 6.1).
В первый год развивается только розетка крупных прикорневых листьев продолговато-яйцевидной формы, с тупой верхушкой и длинным крылатым черешком, мелкогородчатым краем и сетчатым жилкованием (хорошо заметным с нижней стороны).
На второй год образуются серебристые от опушения стебли с очередными листьями и кистью крупных наперстковидных цветков.
Листья . Нижние стеблевые листья длинночерешковые, яйцевидные; средние – короткочерешковые; верхние – сидячие, яйцевидно-ланцетные.
Рис. 6.2. Наперстянка крупноцветковаяВенчик цветка пурпуровый, внутри белый с пурпуровыми пятнами в зеве, имеет вид наперстка.
Соцветие — густая односторонняя многоцветковая кисть.
Плод — двугнездная многосемянная коробочка.
Цветет в июне — июле, семена созревают в июле — августе.
Наперстянка крупноцветковая – многолетнее травянистое растение 40-120 см высотой.
Отличается от наперстянки пурпуровой ланцетными или продолговато-ланцетными, голыми, зелеными с обеих сторон листьями с неравномернопильчатым краем, а также светло-желтыми цветками (рис. 6.2).
Цветет в июне – июле, плоды созревают в июле – августе. Оба растения ядовиты.
text_fields
text_fields
arrow_upward
Естественно произрастает в лесах Западной, Центральной и Северной Европы. Культивируется во многих странах мира; в России — на Северном Кавказе, возможна культура на Украине и в Молдавии. Отечественные сорта существенно уступают лучшим зарубежным по количеству карденолидов.
Произрастает в горах на Среднем и Южном Урале, в Карпатах, на Северном Кавказе, реже – по возвышенностям в средней полосе европейской части России (Валдай, Приволжская возвышенность и др.). Растет в лиственных и смешанных лесах на открытых участках, среди кустарников, вдоль дорог. Ресурсы изучены слабо, и в настоящее время сырье дикорастущих растений практически не заготавливается. Включена в региональные Красные книги.
text_fields
text_fields
arrow_upward
Цельные листья или их куски.
У наперстянки пурпуровой — продолговато-яйцевидной или яйцевидно-ланцетной формы, край неравномерно-городчатый. Прикорневые листья с длинными крылатыми черешками, стеблевые — короткочерешковые или без черешков (рис. 6.3, А). Листья ломкие, морщинистые, с нижней стороны сильноопушенные, с характерной густой сеткой сильно выступающих мелких разветвлений жилок. Длина листьев 10-30 см и более, ширина до 11 см. Цвет листьев сверху темно-зеленый, снизу — серовато-зеленый.
У наперстянки крупноцветковой
листья ланцетовидные или удлиненно-ланцетовидные, с тупозаостренной верхушкой, с неравномерно-остропильчатым краем с редкими зубцами; прикорневые и нижние стеблевые листья, к основанию постепенно суживающиеся в короткий крылатый черешок или без черешка. Жилкование углонервное. Длина до 30 см, ширина до 6 см. Цвет зеленый с обеих сторон.
Запах
слабый. Вкус
не определяется (!). Ядовиты
!
Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет серовато-зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.
Порошок серовато-зеленого цвета, проходящий сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм. Запах слабый. Вкус не определяется.
При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица преобладают на нижней стороне листа, окружены 3-7 околоустьичными клетками (аномоцитный тип). Волоски простые и головчатые.
У наперстянки пурпуровой простые волоски многочисленные, особенно на нижней стороне листа, 2-8-клеточные, со слабобородавчатой кутикулой и тонкими стенками; отдельные клетки волоска часто спадающиеся. Головчатые волоски двух типов: довольно часто встречающиеся — с двуклеточной головкой на короткой одноклеточной ножке и относительно редкие — с одноклеточной шаровидной или овальной головкой на длинной многоклеточной ножке (рис. 6.4).
У наперстянки крупноцветковой простые волоски очень крупные, встречаются редко с нижней стороны листа вдоль крупных жилок. Головчатые волоски с двуклеточной (иногда одноклеточной) головкой на короткой одноклеточной (изредка двуклеточной) ножке.
Порошок. При рассмотрении порошка видны обрывки эпидермиса с извилистыми стенками; обрывки клеток паренхимы и спиральных сосудов; многочисленные простые волоски и их обломки; реже встречаются головчатые волоски.
text_fields
text_fields
arrow_upward
Заготовка. На плантациях розеточные листья первого года срезают в июле – августе, а через 1-1,5 месяца делают второй, иногда третий сбор. Стеблевые листья с растений второго года жизни обрывают вручную. Сырье рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как гликозиды накапливаются интенсивнее на свету. При возделывании наперстянки в виде однолетней культуры листья срезают 2-3 раза за лето без черешков (они затрудняют сушку, а биологически активных веществ не содержат).
Охранные мероприятия. На двулетних плантациях при заготовке сырья предохраняют корневую систему от повреждения.
Сушка. Сушить сырье следует быстро, собранные листья доставляют в открытой таре к месту сушки немедленно. Сушат сырье в сушилках с искусственным обогревом при температуре 55-60 °С.
Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 14. Наперстянка пурпуровая используется в виде цельного и измельченного сырья, а также порошка, н. крупноцветковая используется только в виде цельного сырья.
Хранение. Все сырье должно быть хорошо упаковано. Плотная упаковка способствует лучшему сохранению биологически активных веществ. Цельное сырье хранят в сухом, защищенном от света помещении. Порошок – в ампулах или плотно закрытых флаконах. Выделенные чистые гликозиды хранятся по списку А, остальные препараты и лекарственное сырье — по списку Б. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.
text_fields
text_fields
arrow_upward
Из надземной части наперстянки пурпуровой выделено более 60 кардиотонических гликозидов.
Наибольшее значение имеют пурпуреагликозиды А и В
, имеющие в качестве углеводного компонента три молекулы дигитоксозы и одну молекулу глюкозы;
агликон пурпуреагликозида А – дигитоксигенин
,
пурпуреагликозида В – гитоксигенин (16-оксидигитоксигенин).
Кроме того, в растении обнаружены
Листья наперстянки крупноцветковой содержат кардиотоничесие гликозиды, главные из которых – дигиланиды А, В, С (см. «Листья наперстянки шерстистой»). Кроме того, найдены стероидные сапонины и флавоноиды.
Цельное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность листьев н. пурпуровой не более 13 % (н. крупноцветковой – 12 %); золы общей не более 18 % (н. крупноцветковой – 7 %); потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; других частей растения (стеблей, цветков и плодов) не более 1 % (н. крупноцветковой – 2 %); измельченных листьев, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм, не более 2 %; органической примеси не более 0,5 % (для н. крупноцветковой – 1 %); минеральной примеси не более 0,5 % (для н. крупноцветковой – 1 %).
Измельченное сырье . Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 13 %; золы общей не более 18 %; потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; других частей растения (кусочков стеблей, плодов, цветков) не более 1 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 5 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 10 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %.
Порошок . Биологическая активность 1 г порошка должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 10 %; золы общей не более 18 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм, не более 2 %.
text_fields
text_fields
arrow_upward
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).
Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки, кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце.
Сердечные гликозиды
Согласно современным представлениям физико-химический механизм действия сердечных (кардиотонических) гликозидов состоит в
Кроме того, под влиянием сердечных гликозидов в плазме крови увеличивается количество ионизированного кальция.
Гликозиды наперстянки пурпуровой относятся к липофильным кардиотоническим гликозидам, они прочно связываются с белками крови, поэтому их проникновение в миокард происходит медленно . При внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается лишь через 2-3 часа и продолжается 2-3 недели. Гликозиды растения при приеме внутрь постепенно накапливаются в организме и обладают высокой степенью кумуляции .
Дигитонин и другие сапонины наперстянки обладают
Препараты наперстянки пурпуровой применяют при
При передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации, выражающиеся в
text_fields
text_fields
arrow_upward
Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме).
Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.
Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.
Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na+, К+-АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат - значимо усиливается систола.
Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.
Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. Увеличивается диурез.
Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.
Средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.
Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.
Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.
Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента . Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат - значимо усиливается систола.
Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.
Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.
Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.
Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность , мерцание и трепетание предсердий , пароксизмальная тахикардия . Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.
При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта - боль в эпигастрии, тошнота , рвота : кардиальные симптомы - брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях - нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения - ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид , панангин , калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин . Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин , дифенин , пропранолол и другие противоаритмические средства.
В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды : галеновые, неогаленовые, но наиболее широко - химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды , получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).
Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин . Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин , который действует быстрее и менее длительно - (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином . Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид ,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях . Целанид , учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.
Препараты горицвета весеннего (адонизид ) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче - (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах , повышенной возбудимости (микстура Бехтерева ).
Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.
Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат - настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность
