Инструкция по применению:
Анастрозол – препарат с противоопухолевым действием.
Лекарственная форма выпуска Анастрозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белые или белые; на изломе два слоя – белого или почти белого цвета ядро и пленочная оболочка (по 7, 10, 14 или 30 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1-10 блистеров/упаковок в картонной пачке; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).
Состав 1 таблетки:
Абсолютные:
Относительные (Анастрозол назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):
Анастрозол принимают внутрь, предпочтительнее – в одно и то же время. Таблетки необходимо проглатывать целиком и запивать водой. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.
Анастрозол назначают по 1 таблетке в день. Показана длительная терапия. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования заболевания. Рекомендуемая продолжительность адъювантной терапии – 5 лет.
Коррекция дозы при легкой/средней степени почечной и легкой степени печеночной недостаточности не требуется.
Эффективность Анастрозола при рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам продемонстрирована не была, за исключением случаев, когда есть предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. При наличии сомнений в гормональном статусе больной менопаузу необходимо подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.
Сочетанное применение с препаратами, содержащими эстрогены, противопоказано (поскольку они нивелируют действие Анастрозола).
При сохранении во время терапии маточного кровотечения нужно проконсультироваться у гинеколога.
При остеопорозе или наличии повышенного риска развития остеопороза в начале лечения и регулярно на его протяжении минеральную плотность костной ткани нужно оценивать методом денситометрии, например, двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией (DEXA-сканированием). В случаях необходимости следует назначить терапию или профилактику остеопороза, а также проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентки. Анастрозол понижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, что может приводить к уменьшению минеральной плотности костной ткани. На данный момент отсутствуют достаточные сведения относительно положительного действия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, связанную с приемом Анастрозола, или эффективности их применения для профилактики.
Данные о комбинированном применении Анастрозола с препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) отсутствуют.
Эффективность сочетанного применения с химиотерапией не установлена.
Данные по безопасности длительного лечения Анастрозолом не получены.
При применении Анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, было отмечено развитие ишемических заболеваний, однако статистической значимости при этом отмечено не было.
Поскольку в период применения Анастрозола возможно развитие таких нарушений, как головокружение, сонливость, астения, головная боль, это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом и механизмами, а также выполнению других работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (необходимо соблюдение осторожности).
Клинически значимое лекарственное взаимодействие Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами отсутствует.
Аналогами Анастрозола являются: Аксатрол, Анабрез, Анамастэн, Анастера, Анастрозол Каби, Анастрозол-Тева , Анастрозол ТЛ , Анастрэкс, Аримидекс , Веро-Анастрозол, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.
Срок годности – 3 года.
– новое антиэстрогеновое средство, представленное в оральной форме на основе действующего вещества Anastrozole. На фармакологическом рынке оно появилось впервые в 1995 году. Вначале Анастрозол использовался только в медицинских целях: им проводили терапию злокачественных опухолей молочных желез с повышенным содержанием эстрогенных рецепторов. Сейчас же средство в медицине практически не применяется. В спорте используется, в основном, бодибилдерами и представителями силовых видов спорта. Главная цель курса Анастрозола – избегание гинекомастии, задержки жидкости в организме и ряда других побочных эффектов, возникающих после завершения продолжительного курса приема мощных анаболических стероидов.
Анастрозол имеет очень выраженное воздействие: 1 мг действующего вещества способен на 80% понизить содержание в крови эстрадиола. Даже столь популярный сегодня препарат как Тамоксифен, не имеет столь мощного эффекта. Однако сравнивать эти два средства не корректно, поскольку принцип их действия абсолютно разный.
Эффекты от приема Anastrozol
Как принимать Анастрозол
Прием препарата новичкам не рекомендуется. Таблетки Anastrozol используется опытными спортсменами после продолжительного курса анаболических стероидов в высоких дозировках. В спорте курс Анастрзола можно проводить в двух случаях: при возникновении побочных эффектов от стероидов (первичных признаков ароматизации, эстрогенных эффектов) принимается от 0.25 о 1 миллиграмма препарата в сутки; и применение препарата до курса стероидов в качестве профилактического средства с терапевтическими дозировками. Длительность курса Anastrozol не должна превышать двух недель: этого времени вполне достаточно для того, чтобы препарат проявил свои свойства. Для того чтобы действующее вещество быстрее поступило из желудочно-кишечного тракта в кровеносную систему, рекомендуется принимать его натощак, запивая обильным количеством воды.
Как принимать Анастрозол спортсменкам? Прием препарата женщинам противопоказан. Те изменения гормонального фона, которые провоцирует препарат, для женского организма крайне нежелательны.
Побочные эффекты от Anastrozol
При индивидуальной непереносимости действующего вещества, а также значительном превышении рекомендованных дозировок, возможны следующие побочные эффекты от Анастрозола: сонливость, полиморфная эритема, астения, различные аллергические реакции, головная боль, рвота, тошнота, диарея, кожная сыпь. Применять Anastrozol нельзя людям, которые имеют проблемы с сердечно-сосудистой системой. Препарат достаточно эффективно противодействует эстрогенным побочным эффектам, но вместе с тем он блокирует полезные свойства эстрогена (подавление выработки «хорошего» холестерина), что может привести к проблемам с сердцем. Спортсменам, имеющим заболевания ССС, необходимо проконсультироваться со спортивным врачом или же, в крайнем случае, использовать в курсе Тамоксифен.
Анастрозол – относится к антиэстрогенным препаратам и синтезирован специально длялечения часто встречающегося сегодня среди женщин заболевания - рака молочной. Анастрозол стал первым лекарством, которое попало в классе ингибиторов ароматазы 3-го поколения. Анастрозол способен обратимо связывать ароматазу при помощи пути конкурентного ингибирования, а также препарат ингибирует процесс превращения андрогенов в эстрогены, которые находятся в периферических тканях. Лекарство имеет свое наименование на химическом языке - 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a",a"-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил), формулу C17H19N5 . Молекулярная масса составляет 293.366 г/моль. В подобных целях также часто применяется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), который блокирует влияние эстрогена на рецепторы, и не оказывает воздействия на эндогенный синтез собственного эстрогена организмом. Препарат Анастрозол может оказывать значительное влияние на уровень эстрогена в организме. Так, например, употребление всего 1 мг (чаще всего это одна таблетка) за сутки может вызвать процесс, при котором будет подавляться эстроген у 80% больных и более. Учитывая то, какой мощный эффект оказывает препарат на гормональном уровне, его, в основном, прописывают женщинам исключительно в период постменопаузы.
Анастрозол разрабатывался компанией Zeneca Pharmaceuticals, и к концу 1995 года получил одобрение для применения в США. Лекарство задумывалось как средство нового поколения, которое будет использоваться для лечения еще подлежащих операции раковых опухолей молочной железы у женщин. С этой же целью ранее достаточно долго использовался препарат под названием Тамоксифен. Для того, чтобы перейти от уже устоявшихся тенденций в данной области требовались весомые причины. Очень скоро после появления Анастрозол включили в глобальное двойное слепое исследование многоцентрового назначения, которое базировалось в Риме. Во время исследования проводилась оценка по использованию Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или комбинируя. В исследовании принимали участие 9366 женщин в периоде постменопаузы после хирургического вмешательства по лечению рака молочной железы. По результатам было выявлено значительное преимущество препарата Анастрозол перед Тамоксифеном. После такого лечения у пациентов в значительном количестве наблюдалась регрессия заболевания, а также повышались общие показатели по выживаемости. После того, как результаты исследования были опубликованы в 2002 году, препарат Анастрозол получает известность как новое средство для терапии рака груди дополнительного характера у женщин в период постменопаузы. Тогда же он начинает набирать популярность среди мужчин - спортсменов, благодаря тому, что может сильно подавлять эстроген.
Является выборочным (или селективным) ингибитором ароматазы нестероидной природы. Во время постменопаузы эстрадиол в большей степени получается из эстрона, выработка которого происходит в периферических тканях при превращении из андростендиона (с участием фермента ароматазы). При уменьшении объема циркулирующего эстрадиола у женщин с раком молочной железы проявляется терапевтический эффект. Во время постменопаузы в женском организме анастрозол в дозировке 1 мг за сутки способен снизить уровень эстрадиола на 80%. Препарату Анастрозол не свойственна прогестагенная, андрогенная и эстрогенная активность. При употреблении в рекомендованных врачом дозах для терапии, препарат не окажет воздействия на процесс выработки кортизола и альдостерона.
Армидекс однозначно заинтересует спортсменов, употребляющих стероиды. Ранее, до того как он был изобретен,против эстрогена боролись при помощи нольвадекса и провирона. При комбинированном курсе они давали хороший эффект. В отличие от них, Аримидекс соло оказывает куда больший эффект, а потому становится очень популярен. Употребление одной, а иногда даже и ½ таблетки дает потрясающий результат. При применении сильноароматизирующихся препаратов побочные эффекты, например, в виде гинекомастии и задержки воды, запросто блокируются. Если комбинировать армидекс с проскаром (финастерид), получится свести к минимуму побочные эффекты, возникновение которых связано с использованием связок сильноароматизирующихся средств и средств, способных к конвертации в дигидротестостерон. Значительно улучшится мускулатура, потому как уйдет излишняя вода.
Как и при достаточно длительном применении любого препарата, при использовании ингибиторов ароматазы могут возникать проблемы. Аримидекс способен хорошо снижать побочные эффекты эстрогенного характера, но, при этом, происходит и блокировка полезных свойств эстрогена, например, подавление «хорошего» холестерина. Если существуют проблемы в области сердечно – сосудистой системы Нольвадекс, потому что он осуществляет блокировку рецепторов эстрогена.
Прием (для мужчин):
Для подавления последствий ароматизации атлетам достаточно принимать от 500 мкг до 1 мг анастрозола в сутки.
Прием (для женщин):
Исключительно по медицинским показаниям
В основном к побочным эффектам, возникающим при приеме ингибиторов ароматазы, относят приливы, болезненность суставов, общая слабость, быстрая утомляемость, резкие перепады настроения, депрессивное состояние, повышение кровяного давления, отечность рук/ног, а также головные боли. Возможно также снижение уровня плотности костных минералов, в результате чего может развиться остеопороз и увеличиться опасность возникновения переломов. Иногда могут появляться проблемы в области ЖКТ, а также тошнота и рвота. Категорически запрещается использовать во время беременности, т.к. можно нарушить развитие плода. При использовании препаратов такого рода мужчинами для уменьшения эстрогенов долгое время может привести к развитию сердечно – сосудистых заболеваний из-за сдерживания положительного воздействия эстрогена на уровень холестерина. В ходе исследований было выявлено, что если сочетать стероиды, имеющие тенденцию к ароматизации (например, тестостерон энантат) вместе с ингибитором ароматазы, начинает проявляться явное подавление ЛПВП (липопротеины высокой плотности, «хорошего» холестерина). Так как Тамоксифен в основном не имеет столь же отрицательного влияния на количество холестерина, он более популярен среди мужчин – спортсменов с проблемной сердечно – сосудистой системой, нежели ингибиторы ароматазы.
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и четко выраженная печеночная недостаточность, период беременности и лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.
Фрезениус Каби Онколоджи ЛимитедПротивоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
в блистерах по 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «93» — на одной стороне и «А10» — на другой.
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ .
C max в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.
Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T 1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.
Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, — не обладает фармакологической активностью.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
местно-распространенный рак молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в качестве терапии первой линии);
распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном (в качестве терапии второй линии).
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
пременопаузный период;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС , нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ , АСТ и ЩФ; редко — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).
Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: очень часто — астения.
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Внутрь, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Взрослым, включая пожилых — по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Нарушение функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушение функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: симптоматическая терапия. Если пациент находится в сознании — индукция рвоты. Специфического антидота не существует.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушения функции печени.
У пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ .
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. они будут нивелировать фармакологическое действие анастрозола.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| C50 Злокачественные новообразования молочной железы | Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе |
| Гормонозависимый рак молочной железы | |
| Диссеминированная карцинома молочной железы | |
| Диссеминированный рак молочной железы | |
| Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 | |
| Злокачественная опухоль молочной железы | |
| Злокачественное новообразование молочной железы | |
| Карцинома молочной железы | |
| Контралатеральный рак молочной железы | |
| Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы | |
| Местно-распространенный рак молочной железы | |
| Местно-рецидивирующий рак молочной железы | |
| Метастазирующая карцинома молочной железы | |
| Метастазы опухолей молочной железы | |
| Метастатическая карцинома молочной железы | |
| Неоперабельная карцинома молочной железы | |
| Неоперабельный рак молочной железы | |
| Опухоли молочных желез | |
| Рак груди у женщин с метастазами | |
| Рак груди у мужчин с метастазами | |
| Рак грудной железы | |
| Рак грудных желез у мужчин | |
| Рак молочной железы | |
| Рак молочной железы с отдаленными метастазами | |
| Рак молочной железы в постменопаузе | |
| Рак молочной железы гормональнозависимый | |
| Рак молочной железы с локальными метастазами | |
| Рак молочной железы с метастазами | |
| Рак молочной железы с регионарными метастазами | |
| Рак молочных желез с метастазами | |
| Рак соска и ареолы молочной железы | |
| Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы | |
| Распространенный рак молочной железы | |
| Рецидивирующий рак молочной железы | |
| Рецидивы опухолей молочной железы | |
| РМЖ | |
| Эстрогензависимый рак молочной железы | |
| Эстрогенозависимый рак молочной железы |
