Авелокс 400 в таблетированной форме и растворе используется для борьбы с инфекциями с низкой степенью устойчивости к разрушительному воздействию активного вещества.
Бесконтрольное применение препарата может вызвать ряд побочных эффектов, поэтому необходима консультация врача, учитывающего при назначении все особенности организма пациента.
Моксифлоксацин - наименование действующего вещества медикамента.
J01MA14 - код по анатомо-терапевтическо-химической классификации.
Существуют 2 лекарственные формы антибактериального средства.
Медикамент производится в ячейковых упаковках по 5 или 7 таблеток в каждой из них. В состав единицы препарата входит 0,4 г активного вещества.
Таблетки покрыты пленочной оболочкой и имеют продолговатую форму.
В 1 мл медикамента в жидкой лекарственной форме содержится 1,6 мг моксифлоксацина. Препарат предназначен для инфузий (внутривенного введения).
Производится раствор во флаконах, объем которых составляет 250 мл.
Антибиотик хинолонового ряда используется для терапии воспалительных заболеваний острой и хронической формы.
Преимущества использования медикамента:
Препарат не назначают в случае воспаления, вызванного штаммами коагулазонегативных стафилококков, которые отличаются высокой резистентностью к метициллину.
После приема внутрь активный компонент абсорбируется в кровь из прямой кишки на 90%. Можно использовать средство вне зависимости от времени приема пищи, т.к. данный фактор не влияет на скорость всасывания моксифлокацина.
После внутривенного введения препарата максимальная концентрация активного вещества наблюдается через 10-15 минут. Моксифлоксацин связывается с белками крови (альбуминами) на 40%.
Метаболиты выводятся почками вместе с уриной и в небольшом объеме с каловыми массами.
Лекарственное средство назначают при наличии следующих патологий:
Нередко препарат назначают с целью профилактики инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.
Не следует применять средство пациентам, которые склонны к возникновению судорожных припадков и имеют в анамнезе психоз.
Препарат используют только для внутривенного введения, т.к. внутримышечные уколы вызывают сильные болезненные ощущения.
Частота проведения процедур - 1 раз в сутки.
Средство в форме таблеток начинают принимать после 3 инфузий.
Курс терапии длится в среднем 10 дней.
Препарат может вызывать множество нежелательных реакций организма.
Нередко пациенты сталкиваются с диареей и рвотой.
Возможны нарушения походки вследствие головокружения, в редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно, если речь идет о пожилых пациентах.
Дополнительно развиваются депрессивные состояния и повышается уровень тревожности.
Редко возникает артралгия.
Иногда наблюдается лейкопения.
Возможно угнетение дыхательной функции и сильный кашель.
В редких случаях появляется сыпь.
Пациенты жалуются на учащенное мочеиспускание.
Нарушение сердечного ритма характерно для большинства пациентов.
Редко возникает гипогликемия.
Наблюдается активная выработка ферментов.
Возможен анафилактический шок на фоне гиперчувствительности к активному веществу.
Препарат снижает концентрацию внимания, поэтому не стоит использовать средство, если пациент ежедневно садиться за руль автомобиля.
Важно учитывать ряд особенностей перед началом лечения антибактериальным средством.
Необходимо корректировать дозу пациентам старше 65 лет.
Возможно повреждение суставов, поэтому препарат лучше заменить аналогом.
Только по назначению врача можно принимать таблетки во II триместре. При кормлении грудью следует отказаться от терапии Авелоксом.
Не противопоказано.
Нельзя употреблять напитки, содержащие в своем составе этанол, если пациент проходит курс лечения Авелоксом.
Моксифлоксацин и Вигамокс обладают сходным действием. Применение аналогов в дозе 600 мг активного компонента не вызывают симптомов передозировки.
Необходим рецепт врача.
Часто препарат отпускают без назначения.
Стоимость медикамента составляет не менее 700 руб.
Антибиотик хранят в темном месте при комнатной температуре.
Свои лечебные свойства средство сохраняет не более 3 лет с даты производства.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, выпуклые, с напечаткой в виде фирменного знака ""BAYER"" с одной стороны и ""М400"" - с оборотной; на изломе - однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный, макрогол 4000, титана диоксид.
5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
250 мл - флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.
In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; атипичные бактерии: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.
Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.
* чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
Всасывание
После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения С max (на 2 ч) и незначительное снижение С max (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.
После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч C max достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч C max варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние C ss , равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.
Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.
Распределение
Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.
Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.
Метаболизм
Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.
Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.
Выведение
После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.
Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. T 1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.
Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.
Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— острый синусит;
— внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
— обострение хронического бронхита;
— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
— осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
— осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
— неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).
* - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Препарат назначают внутрь и в/в по 400 мг 1 раз/сут.
Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза -14 дней.
Продолжительность лечения Авелоксом в/в может достигать 14 дней, внутрь - 21 дня.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м 2), а также
Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
Раствор для инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила. Следует использовать только прозрачный раствор.
Данные о побочных эффектах препарата моксифлоксацин 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии) получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений.
Определение частоты побочных реакций: часто (>1%, <10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%).
Нежелательные явления, отнесенные к категории ""часто"" наблюдались менее чем у 3% пациентов, кроме тошноты и диареи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто - у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, иногда - у остальных пациентов); иногда - тахикардия и вазодилатация (приливы крови к лицу); редко - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа ""пируэт"") или остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, включая астматическое состояние.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, преходящее повышение уровня трансаминаз; иногда - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; иногда - спутанность, сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии, дизестезии, нарушения сна, чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация; редко - гипестезия, патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. припадки grand mal), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), галлюцинации; очень редко - гиперестезия, деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).
Со стороны органов чувств: иногда - расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания); редко - шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию; очень редко - потеря вкусовой чувствительности.
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и уменьшение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и МНО.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги; очень редко - разрывы сухожилий, артриты, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата.
Со стороны половой системы: часто - кандидозная суперинфекция, вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек (особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек).
Дерматологические реакции: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).
Аллергические реакции: иногда - крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни).
Со стороны обмена веществ : гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.
Со стороны организма в целом: иногда - общее недомогание (включая симптомы плохого самочувствия, неспецифическую боль и потливость); редко - отеки.
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.
С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности, при удлинении интервала QT, гипокалиемии, брадикардии, острой ишемии миокарда, при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, и антиаритмическими средствами IА и III классов, при тяжелой печеночной недостаточности.
Безопасность применения Авелокса при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.
Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение Авелокса в период грудного вскармливания также противопоказано.
В экспериментальных исследованиях при изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян доказано, что моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на крысах (при введении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при введении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в введении моксифлоксацина кроликам в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс наблюдалось уменьшение массы тела плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендуемую.
Пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) изменений режима дозирования не требуется.
С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м 2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.
Следует учитывать, что при назначении препарата Авелокс ® возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.
При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс ® вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. У пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.
Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).
При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее, пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.
Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Авелокс ® у детей и подростков не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата.
Результаты экспериментальных исследований
Следующие патологические изменения являются проявлениями токсического воздействия моксифлоксацина, как и других фторхинолонов: система кроветворения (гипоплазия костного мозга у собак и обезьян), ЦНС (судороги у обезьян) и печень (повышение активности печеночных ферментов, единичные некрозы гепатоцитов у крыс, собак и обезьян). Эти нарушения возникают, как правило, после длительного периода введения моксифлоксацина в высоких дозах.
Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней.
Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток.
Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс ® с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).
Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат следует принимать как минимум за 4 ч до или через 2 ч после приема внутрь Авелокса.
При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина C max дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом соотношение AUC и C min дигоксина не изменяются.
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.
Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Список Б. Раствор для инфузий следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 25°С; не замораживать. Срок годности - 5 лет.
После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить только в оригинальном контейнере.
"Авелокс – это антибактериальный препарат, относящийся к группе фторхинолонов и оказывающий бактерицидное действие на чувствительные к нему микроорганизмы.
Данное лекарственное средство обладает широким диапазоном антибактериальной активности в отношении не только Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий, но и анаэробов, атипичных возбудителей и кислотоустойчивых микроорганизмов.
На этой странице вы найдете всю информацию о Авелокс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Авелокс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Препарат отпускается по рецепту.
Сколько стоит АВЕЛОКС? Средняя цена “Авелокс таблетки 400 мг 5 шт.” в аптеках находится на уровне 700 рублей.
Авелокс таблетки, покрытые оболочкой:
Авелокс раствор для инфузий:
Авелокс раствор для инфузий:
Моксифлоксацин – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлок-сацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 7 – 10 10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamidia, Legionella, а также бактерий, резистентных к ß-лактамным и мафолидным антибиотикам.
Главными показаниями к назначению Авелокс являются такие состояния/заболевания:
Активность Авелокса проявляется в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм микроорганизмов, а также анаэробных бактерий, устойчивых к медикаментозному воздействию.
Противопоказаниями к использованию препарата являются следующие состояния:
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при ; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.
В инструкции по применению указано, что таблетки Авелокс назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Их следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита – 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза – 14 дней. Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.
Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.
Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.
Прием препарата может привести к развитию негативных побочных реакций со стороны различных органов и систем организма, к ним относятся:
При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.
У пациентов с Авелокс может провоцировать судороги.
При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.
Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.
Препарат не применяется для лечения детей.
Не упела начаться настоящая зима, а мне пришлось сильно переболеть пневмнонией. Виной всему наша мокрая и дождливо-ветренная осень, и мое нежелание носить резиновые сапоги. С обычной простуды все и началось.
Но не в этом суть...
Заболела я сильно, лечилась дома. После недельной температуры и кашля с сильным насморком терапевт выписала мне Авелокс, антибиотик группы фторхинолонов. Его назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых (там ооочень большой список применения, читаем инструкцию), в т. ч. внебольничная пневмония, осложненные бронхиты, синуситы - т. е. мой случай.
И что сказать про Авелокс?
Цена! Сразу, что приходит на ум. Цена колеблится от 755 руб. до 2600 руб.
Сильный антибиотик с кучей побочных эффектов.
Что происходило у меня - головокружение, тошнота, сильное сердцебиение. Если с тошнотой и головокружением можно еще как-то мириться, то сердцебиение меня уже напрягло, а сильное потоотделение с ощущением жара - просто добило. И я рванула к терапевту с жалобами. Да, пропила я таблетки всего три дня.
Мой врач сказала, что желательно принимать антибиотик Авелокс пять дней. Постараться его допить, соблюдать постельный режим и пить побольше жидкости. Но на всякий случай выписала другое лекарство.
Вообщем, Авелокс я дотянула до четырех с половиной дней (вечером пятого просто не стала пить таблетки).
Постепенно побочные эффекты тошноты и сердцебиения прошли, но появилась боль в желудке (обострился гастрит), сейчас лечу и его.
Конечно, Авелокс справился со своей задачей - температура спала, кашель стал проходить, сунусит тоже, но вот здоровье-то расшаталось да нервишки пошатнулись (страшновато было пить).
Не знаю как другие, но я Авелокс больше принимать не хочу и не буду. В формацевтике достаточно других антибиотиков, да и аналоги Авелокса более доступны (Вигамокс, Моксимак, Плевилкс).
Как и с любым антибиотиком необходимо принимать препараты типа Хилак Форте, Ацепол, Линекс для восстановления желудочно-кишечного тракта. О чем моя терапевт просто промолчала, наверное подумала, что я об этом знаю.
Не буду переписывать инструкцию к применению, скажу, что Авелокс - сильный препарат широкого спектра действия и предназначен только для взрослых.
Авелокс бывает в таблетках и раствором для инфузий.
Не стоит принимать этот препарат самостоятельно. Его должен назначить врач! Сразу оговаривайте побочные эффекты и возможную замену.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
| Все(5) |
|---|
