в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Внутрь, по 1 табл 3-4 раза в сутки.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09
Дата последнего изменения: 24.05.2016
Раствор для внутривенного введения.
Активное вещество:
Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций – до 1 мл.
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Бронходилатирующее средство.
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.
С осторожностью:
Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.
Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.
Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпускают по рецепту.
Р N002436/01 от 2018-04-27
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2005-06-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09 от 2016-05-24
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001731 от 2017-11-29
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003432 от 2016-02-02
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004120/09 от 2013-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005887/08 от 2015-02-02
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000590 от 2017-11-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003895/07 от 2018-02-28
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002209/07 от 2011-04-21
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2011-10-13
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001569 от 2018-02-28
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002028 от 2018-04-03
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях | Постапоплексическое состояние |
| Хроническая цереброваскулярная недостаточность | |
| G93.6 Отек мозга | Интраоперационный отек мозга |
| Отек головного мозга | |
| Отек мозга при отравлениях | |
| Отек мозга, связанный с лучевой терапией | |
| Отек мозга, связанный с травмой головы | |
| Посттравматический отек головного мозга | |
| Посттравматический отек мозга | |
| I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности | Вторичная легочная гипертензия |
| Гипертензия малого круга кровообращения | |
| Легочная гипертензия | |
| Легочно-сердечная недостаточность | |
| Легочное сердце | |
| Сердечно-легочная недостаточность | |
| Хроническая легочно-сердечная недостаточность | |
| Хроническое легочное сердце | |
| Эйзенменгера синдром | |
| I50.1 Левожелудочковая недостаточность | Астма сердечная |
| Бессимптомная дисфункция левого желудочка | |
| Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность | |
| Диастолическая дисфункция левого желудочка | |
| Дисфункция левого желудочка | |
| Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда | |
| Изменения легких при левожелудочковой недостаточности | |
| Левожелудочковая сердечная недостаточность | |
| Нарушение функции левого желудочка | |
| Недостаточность левого желудочка | |
| Острая левожелудочковая недостаточность | |
| Острая сердечная левожелудочковая недостаточность | |
| Прекордиальная патологическая пульсация | |
| Сердечная астма | |
| Сердечная недостаточность левожелудочковая | |
| J42 Хронический бронхит неуточненный | Аллергический бронхит |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит хронический | |
| Воспалительное заболевание дыхательных путей | |
| Заболевание бронхов | |
| Катар курильщика | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Обострение хронического бронхита | |
| Рецидивирующий бронхит | |
| Хронические бронхиты | |
| Хронический бронхит | |
| Хронический бронхит курильщиков | |
| Хронический спастический бронхит | |
| J43 Эмфизема | Интерстициальная эмфизема легких |
| Обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая эмфизема легких | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Эмфизема легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
| Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
| Бронхоспастические реакции | |
| Бронхоспастические состояния | |
| Бронхоспастический синдром | |
| Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
| Обратимый бронхоспазм | |
| Спазматический кашель | |
| N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная | Аутоиммунное поражение почки |
| Заболевания почек | |
| Мегалоуретер | |
| Нарушение почечного кровотока | |
| Нарушение функции мочеточников | |
| Нарушение функции почек | |
| Нарушения функции почек | |
| Недиабетическая нефропатия | |
| Недостаточность выделительной функции почек | |
| Нефрогенная остеопатия | |
| Нефропатический синдром | |
| Нефропатия минимальных изменений | |
| Поддержание функций почек | |
| Хронические заболевания почек | |
| R60 Отек, не классифицированный в других рубриках | Болезненные отеки после травм или операций |
| Болезненные отеки после хирургических вмешательств | |
| Водянка | |
| Дистрофический алиментарный отек | |
| Лимфостаз и отеки после терапии рака груди | |
| Отек вследствие растяжений и ушибов | |
| Отек обусловленные конституцией | |
| Отек почечного происхождения | |
| Отеки периферические | |
| Отечно-асцитический синдром при циррозе печени | |
| Отечный синдром | |
| Отечный синдром интоксикационный | |
| Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма | |
| Отечный синдром печеночного генеза | |
| Отечный синдром при заболеваниях сердца | |
| Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени | |
| Пастозность | |
| Периферический застойный отек | |
| Периферический отек | |
| Печеночный отечный синдром | |
| Предменструальный отек | |
| Сердечный отечный синдром | |
| Ятрогенные отеки |
Многие из нас сталкивались с заболеваниями, когда было затруднено дыхание, мучила одышка, невозможно было откашляться. Часто, врач назначал такое средство, как Эуфиллин, которое приносило моментальное облегчение. Астматики знают об этом лекарственном препарате не понаслышке: он является их постоянным спутником, спасителем во время астматических приступов. Обладая мощными сосудорасширяющим и бронхорасширяющим эффектами, лекарство быстро избавляет от неприятных симптомов, вызванных бронхиальной обструкцией, бронхоспазмом. Наиболее эффективно применять Эуфиллин внутривенно.
Препарат Эуфиллин является бронхолитическим, спазмолитическим, сосудорасширяющим и бронхорасширяющим средством. Активное вещество лекарственного средства аминофиллин обладает расслабляющим эффектом. Расширяя бронхи, оно способствует понижению тонуса их мускулатуры и устранению спазмов. Препарат благотворно влияет на дыхательную функцию, насыщая кровь кислородом и, уменьшая в ней содержание углекислого газа. Одновременно, лекарство ослабляет давление на кровеносные сосуды, улучшая работу сердечно-сосудистой системы, в частности, функционирование миокарда.
Эуфиллин стимулирует почечное кровоснабжение, за счёт чего увеличивается образование и отток мочи из организма, то есть обладает лёгким мочегонным действием.
Оказывая токолитический эффект, препарат повышает кислотность желудочного сока. Замедляя агрегацию тромбоцитов, лекарственное средство благотворно влияет на эритроциты, делая их более неуязвимыми к повреждениям, а также разжижая кровь.
Препарат, попадая в пищеварительный тракт, быстро распространяется кровотоком по всему организму. Наступление эффекта замедляется при одновременном с Эуфиллином употреблении пищи. Легко проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Лекарство перерабатывается в печени и выходит из организма вместе с мочой.
Препарат выпускают в таблетированной форме дозировкой 150 мг.
Наиболее распространён раствор для инъекций, выпускаемый в ампулах. Содержание действующего вещества в растворе может быть 2,4 мг/мл или 240 мг/мл. Первый вариант используется для внутривенного введения, второй — для внутримышечного. В картонной коробке находится 5 или 10 ампул по 5 или 10 мл.
Эуфиллин, уколы, содержит:
Лекарство назначают в случае:
Парентерально раствор для внутреннего введения используют:
Препарат, как и любое другое лекарственное средство синтетического происхождения, имеет ряд противопоказаний. Не используется Эуфиллин при:
Для лечения невралгий и остеохондроза используется капельница Эуфиллина с Дексаметазоном.
Осторожно проводят лечение препаратом детей в возрасте до 14 лет, беременных и кормящих женщин, людей пожилого возраста, пациентов с наличием атеросклероза сосудов и гиперплазии предстательной железы.
Препарат назначается врачом для каждого пациента индивидуально. При этом учитывают поставленный диагноз, возраст больного и его вес.
При необходимости купировать бронхоспазм, показано внутривенное введение препарата в большом количестве. Вводится лекарство посредством капельницы, раствор для которой содержит:
Препарат вводят в течение 30 минут. На 1 кг веса больного необходимо 5-6 мг лекарства. При введении капельницы необходим контроль за артериальным давлением и сердечным ритмом пациента.
Для того, чтобы снять приступ бронхиальной астмы, необходимо ввести 750 мл медикамента при помощи капельницы.
Для внутривенного введения, Эуфиллин смешивают с раствором хлористого натрия. Внутривенно укол делают медленно, в течение 6 минут. При одновременном лечении Эуфиллином и Теофиллином дозировку первого снижают вдвое.
Укол Эуфиллина внутримышечно — достаточно болезненный. Для инъекций используют исключительно толстые иглы. Дозировка: разовая доза — 7 мг/кг, суточная — 13 мг/кг. Используется препарат более трёх раз в сутки. Длительность лечения — 14 дней.
Лекарство используют и для ингаляций, которые проводят при бронхоспазмах и астматических приступах у детей. Для приготовления раствора необходимы:
Дозировку раствора назначает детский врач, в зависимости от диагноза и массы тела ребёнка. В качестве ингалятора используют небулайзер.
Препарат может вызывать многочисленные побочные эффекты. Они проявляются:
При возникновении побочных явлений необходимо прекратить лечение и обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Передозировка Эуфиллином может проявиться:
При отравлении препаратом человек может впасть в кому.
В случае передозировки лекарственным средством необходимо незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.
Часто, у беременных имеют место отёки, которые, иногда, невозможно устранить обычными способами, то есть применением диуретических препаратов. В этом случае назначают Эуфиллин, который, расширяя кровеносные сосуды, стимулирует работу почек, помогая им выводить лишнюю жидкость из организма.
Принимают препарат во время беременности крайне осторожно и только под наблюдением лечащего врача, так как, в первых двух триместрах формируются внутренние органы будущего малыша, а лекарство имеет способность проникать сквозь плацентарный барьер. Используется средство лишь в крайней необходимости. Начинают его использование с малых доз, постепенно увеличивая количество. Назначается терапия препаратом кратковременными курсами, не более нескольких дней. В редких случаях приём увеличивают до 1 месяца.
Большинство лекарственных средств несовместимо с употреблением алкоголя. К таким лекарствам относится и Эуфиллин. Аминофиллин способен усиливать действие многих химических веществ, в частности, алкоголя. При одновременном применении препарата со спиртным может вызвать:
Редко, одновременное употребление алкоголя и Эуфиллина может привести к летальному исходу.
Препарат несовместим с медикаментами, содержащими любые кислоты. Совместное употребление с некоторыми видами антибиотиков, может усилить действие Эуфиллина, поэтому, дозировку последнего необходимо будет уменьшать. Если принимать препарат с Дексаметазоном или Преднизолоном, возможно усиление побочных эффектов.
Такие лекарства, как Карбамазепин, Дифенин, Сульфинпиразон, Фенитоин, Фенобарбитал и др., снижают действие аминофиллина, поэтому, дозировку его увеличивают при одновременном приёме с этими средствами.
Одновременное применение Эуфиллина с диуретиками и бета-адреностимуляторами усиливает действие последних. Средство уменьшает эффективность бета-адреноблокаторов и препаратов лития.
Внутривенное введение препарата проводят, соблюдая некоторые условия:
При терапии лекарственным средством следует воздержаться от проведения работ, требующих максимальную концентрацию внимания, а также от вождения транспортных средств.
Аналоги препарата, имеющие идентичное действие:
Таблетки Эуфиллин
- средство системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.
Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц - диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).
Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.
Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.
Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях - 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60% находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т½) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т½ укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.
препарат не распределяется в жировую ткань).
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.
| Название: | ЭУФИЛЛИН ТАБЛЕТКИ |
| Код АТХ: | R03DA05 - |
Эуфиллин в таблетках, инструкция по применению которого гласит, что это препарат для системного применения, способен вылечить заболевания дыхательных путей (обструктивные). Эуфиллин таблетки оказывают на организм человека сильное диуретическое, спазмолитическое, бронходилятирующее и токолитическое свойство, благодаря которым лечение патологий органов дыхания осуществляется в короткие сроки. Препарат в таблетках назначается доктором после полного осмотра пациента и выявления заболевания. Чтобы быстро избавиться от симптомов болезней верхних дыхательных путей, стоит принимать таблетки Эуфиллин строго по инструкции, которая находится в каждой пачке, а также следовать советам медицинского работника, чтобы лечение прошло без серьезных осложнений.
Действие препарата связано с блокировкой пуриновых рецепторов, расположенных в гладкомышечных клетках бронхов. Снижение их активности ведет к нарушению транспортировки ионов кальция в организме в грудную клетку, благодаря которой эти элементы доставляются в полость легких. В результате этого не происходит их расслабления, что ведет к развитию серьезных заболеваний для организма.
Оптимальная и правильная доза препарата подавляет активность фосфодиэстераз – это ведет к возникновению гидролиза цАМФ, а также вызывает стабилизацию такого элемента в клетках дыхательных органов. В итоге подавление не дает киназе вступать в действие с актином, что вызывает сокращение грудной клетки и усугубляет течение легочных заболеваний.
При лечении Эуфиллином важно устранять не только патологии дыхательных путей, но и нормализовать работу грудной клетки – в противном случае лечение не будет считаться эффективным и к пациенту вскоре вернется прежнее заболевание.
Действие Эуфиллина на организм человека:
Благодаря этим свойствам лечение органов дыхания проводится в короткий срок. Важно: принимать другие лекарственные средства наряду с приемом таблеток Эуфиллин запрещено, так как может произойти опасная для организма реакция, заключающаяся в подавлении свойств обоих препаратов.
Использование этого лекарственного средства осуществляется при развитии в организме болезней легких. К ним относятся:
Назначать лекарство пациенту вправе только врач, поэтому не нужно заниматься самолечением и использовать Эуфилин в таблетках для лечения болезней полости легких.
К противопоказаниям препарата относится:
Данные заболевания при приеме Эуфилина способны нанести серьезный вред здоровью человека, поэтому принимать препарат при их наличии строго запрещено. Врач при развитии этих патологии заменит лекарственное средство на аналоги, или назначит другой лечебный состав.
С осторожностью принимать таблетки Эуфиллин стоит при коронарной недостаточности тяжелого типа, развитии атеросклероза сосудов, возникновении желудочковой экстрасистолии, появлении судорог, наличии патологий почек или печени, при язвенных болезнях и патологиях ЖКТ. Также ограничить прием таблеток нужно беременным женщинам, детям, пожилым людям и женщинам в период кормления грудью. В остальных случаях препарат окажет быстрое действие на организм, при этом в короткий срок избавив больного от неприятных симптомов болезней.
Перед тем, как начать лечение Эуфиллином, стоит внимательно ознакомиться с инструкцией по применению препарата, чтобы не перепутать дозу и тем самым, не навредить организму.
Взрослым следует принимать о 150 мг лекарственного средства 3 раза в день (прием осуществляется внутрь). Желательно пить таблетки после еды. Детям рекомендуется принимать по 10 мг на килограмм веса 4 раза в день, равномерно распределив их на 24 часа. Курс лечения препаратом зависит от состояния больного и типа болезни – в среднем оно длится от 3-5 дней до 5 месяцев. Если пациент плохо переносит препарат, этот срок увеличивается вдвое.
Если больному требуются повышенные дозы Эуфиллина, взрослым следует принимать по 0,5 грамм за один раз, детям – 7 мг.
Симптомами передозировки считаются:
При тяжелом и опасном для здоровья отравлении (особенно у детей и пожилых) наблюдаются эпилептоидные припадки, гипокалиемия, резкое понижение АД, гипоксия, почечная недостаточность, некроз мышц скелета, нарушение сознания.
Лечение в таком случае проводится в больнице несколькими способами: промывание кишечника и желудка, прием активированного угля, употребление слабительных, симптоматическая терапия. Для устранения припадка принимается Диазепам в дозе, которая зависит от веса пациента.
При постоянной тошноте и рвоте больному назначается оксигенотерапия.
Таблетки Эуфиллин состоят из главного компонента эуфиллина (150 мг), картофельного крахмала и стеарат кальция. Такой состав обеспечивает быстрое лечение дыхательных путей, однако принимать его нужно строго по показаниям и в правильной дозировке. С осторожностью следует принимать таблетки во время беременности и в пожилом возрасте. Дело в том, что у пожилых людей повышается чувствительность плазмы крови, поэтому лекарственный состав стоит использовать для лечения в минимальной дозировке.
Применение таблеток при вынашивании плода ведет к созданию в организме ребенка опасных концентраций из кофеина и теофиллина. Ели мать нуждается в лечении таким лекарственным средством, она должна быть под постоянным наблюдением доктора и следить за появлением симптомов интоксикации организма. Важно: принимать увеличенную дозу препарата при беременности и кормлении грудью стоит только по экстренным показаниям специалиста.
Также осторожно стоит проводить лечение при постоянном приеме кофе и кофеинсодержащих напитков, развитии патологий печени и почек, а также при наличии заболеваний ЖКТ. В период приема препарата следует отказаться от вождения транспорта и выполнения других опасных для здоровья видов деятельности, которые требуют от человека повышенной концентрации, внимания и психомоторных реакций.
Во время лечения стоит оградить себя от приема определенного набора продуктов:
Эти продукты питания содержат в своем составе производные ксатина, который будет подавлять действие препарата.
Не рекомендуется проводить лечение противодиарейными лечебными средствами, которые понижают уровень всасывания аминглутетимида. При приеме Эуфиллина наряду с антибиотиками, входящими в группу макролидов или аллопуринолов ведут к интенсивной выработке аминофиллина, что потребует снижения дозы Эуфиллина, иначе в организме человека произойдет ряд серьезных изменений.
Важно: курящие люди во время приема лекарственного состава ускоряют метаболизм главных веществ Эуфиллина, что ведет к снижению его эффекта и «работы» в организме. В таком случае пациенту требуется увеличить используемую в качестве лечения дозу препарата, чтобы таблетки помогли побороть заболевание в короткий срок.
Принимать данное лекарственное средство наряду с иными лекарствами-ксантинами запрещено, а вот лечение патологий дыхательных путей вместе с употреблением спазмолитиков разрешено, так как никаких побочных действий для организма в таком случае не будет.
Правильное следование инструкции и соблюдение рекомендаций доктора позволит быстро вылечить любое заболевание органов дыхания. Главное не заниматься самолечением и не совмещать лечение с народными рецептами, использованием которых может только усугубить ситуацию.
Что представляет собой препарат «Эуфиллин»? Отзывы о данном медикаменте, его показаниях, способах применения и побочных эффектах мы приведем в данной статье. Вы узнаете о том, в какой форме поступает в продажу это лекарственное средство и какова его цена.
Препарат «Эуфиллин», отзывы о котором весьма разнообразны, представляет собой бронхолитическое лекарственное средство. Данный медикамент относится к группе ксантинов. Его можно приобрести практически в любой аптеке, однако применять такой препарат для лечебных целей желательно только по назначению доктора.
В настоящее время препарат можно приобрести в двух разных формах, а именно:
О том, какую форму лекарственного средства применять для лечения того или иного заболевания, вам должен рекомендовать только лечащий врач.
Как было сказано выше, препарат «Эуфиллин» в ампулах или таблетках содержит в себе основное вещество - аминофиллин. В свою очередь, данный компонент представляет собой смесь, которая состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Данный состав значительно облегчает растворимость лекарственного средства, а также заметно улучшает его абсорбцию.
Препарат «Эуфиллин» от чего назначается врачами? Показания данного средства обусловлены его влиянием на бронхи. Так, медикамент «Эуфиллин» способен расслаблять упомянутого органа и устранять спазмы, возникшие в них. Он довольно эффективно улучшает работу эпителиальных ресничек дыхательных путей, а также повышает сокращение межреберных, диафрагмальной и других мышечных тканей.
В чем заключается особенность препарата «Эуфиллин»? Отзывы пациентов гласят, что данный медикамент способен стимулировать дыхательный центр в продолговатом мозге, а также улучшать легочную вентиляцию, насыщать кровь кислородом и уменьшать содержание в ней углекислого газа, то есть нормализовать дыхательные функции.
Механизм действия представленного средства заключается в том, что он угнетает фермент фосфодиэстераза, за счет чего в тканях накапливается циклический аденозинмонофосфат, а также снижается поступление ионов кальция в клетки, которые отвечают за мышечное сокращение, что и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
Следует также отметить, что препарат «Эуфиллин» (ампулы, таблетки) способен стимулировать сердечную деятельность, благодаря усилению частоты и силы сокращения миокарда. Он понижает тонус кровеносных сосудов таких органов, как почки, мозг и кожные покровы.
Оказывая расслабляющий эффект на стенки вен в малом круге кровообращения, данный медикамент способствует понижению в нем давления. Применение препарата «Эуфиллин» значительно улучшает кровоснабжение почек. Благодаря этому заметно увеличивается образование и, соответственно, выведение урины. Средство способствует замедлению Нельзя не сказать и о том, что «Эуфиллин» делает эритроциты устойчивыми к повреждению. Другими словами, он значительно улучшает крови.
Известно и о токолитическом воздействии данного препарата на матку. Также он способен увеличивать кислотность желудочного сока.
Лекарственное средство «Эуфиллин» - от чего оно используется пациентами? Прежде чем ответить на поставленный вопрос, следует сказать, что данный медикамент довольно хорошо всасывается из пищеварительной системы. Его биодоступность достигает практически 100%, хотя при одновременном приеме с пищей всасывание препарата может заметно замедляться.
Данный медикамент проникает в молоко кормящей матери и не останавливается перед плацентарным барьером. Метаболизм средства происходит исключительно в печени. Его выведение из организма человека осуществляется через почки.
Препарат «Эуфиллин» назначают при обструктивном хроническом бронхите, для снятия приступов бронхиальной астмы (у пациентов с астмой физического напряжения и в качестве дополнительного средства при других формах), при астматическом статусе (только в комбинированной терапии), сердечной недостаточности, комплексном лечении инсульта, а также других ишемических состояниях мозга, стенокардии, дыхании Чейна-Стокса, эмфиземе легких, отеке легких и иных отклонений, которые связаны с застойными явлениями. По отзывам пациентов, медикамент «Эуфиллин» (раствор для и таблетки) эффективно понижает давление во время гипертонического криза. Его довольно часто используют для лечения апноэ новорожденных, то есть при состоянии, которое характеризуется периодической остановкой дыхания (на протяжении 15 секунд), и сопровождается такими отклонениями, как брадикардия и цианоз.
Лекарственное средство «Эуфиллин» (показания к применению данного препарата включают в себя множество исключений) имеет большое число противопоказаний.
Итак, представленный медикамент крайне не рекомендуется использовать для лечения, если у вас наблюдается хотя бы одно из следующих явлений:
В форме раствора такое средство вводят внутримышечно или внутривенно. Следует особо отметить, что парентеральное применение данного препарата используют только при неотложных и экстренных состояниях. В данном случае дозировка лекарства должна рассчитываться индивидуально и зависеть от скорости выведения у различных людей, тяжести состояния пациента и веса его тела.
Какие правила следует знать, чтобы внутривенно вводить препарат «Эуфиллин»? Капельница с лекарственным средством должна ставиться очень осторожно, а самое главное - медленно.
Согласно инструкции, для взрослых людей при неотложных ситуациях дозировку данного препарата подбирают из расчета 6 мг на 1 кг веса. Для этого лекарственное средство необходимо развести в 20 мл физиологического раствора «Хлорида натрия» и ввести препарат внутривенно. Осуществляется инъекция очень медленно (на протяжении 5-8 минут).
Если у пациента наблюдается астматический статус, то ему назначается инфузионное введение медикамента в количестве 720 или 750 мг. Длительность такой терапии не должна превышать 14 дней.
Чтобы облегчить состояние больного при обструктивных заболеваниях легких (особенно в острой фазе), введение препарата начинают с дозировки в 5 или 6 мг на 1 кг веса пациента. При необходимости ее можно повысить. Однако делать это следует крайне осторожно, контролируя картину крови.
Что касается таблеток, то в этой форме «Эуфиллин» назначают по 0,15 г после еды один раз или трижды в день. Курс приема может длиться несколько суток или месяцев.
При апноэ новорожденных начальная дозировка данного средства составляет 5 мг на 1 кг веса в сутки (в 2 приема). В этом случае препарат вводят по После улучшения состояния следует перейти на поддерживающую терапию (2 мг на 1 кг в день в 2 приема). Длительность лечения заболевания может составлять несколько недель или месяцев.
Детям младшего и старшего возраста препарат назначают в зависимости от показаний и тяжести состояния. Суточная дозировка варьируется в пределах 6-15 мг на 1 кг веса.
Препарат является незаменимым при обструктивном бронхите. Это связано с тем, что он облегчает выведение мокроты и хорошо расширяет сосуды бронхов. В физиотерапевтических кабинетах, которые находятся в каждой поликлинике, ингаляционные процедуры проводят исходя из большого объема данного средства. Так, на 3 ампулы медикамента необходимо использовать 10 ампул «Димедрола», а также 500 мл воды. Если для лечения используется обычный компрессорный небулайзер, то данная дозировка будет намного меньше, хотя пропорции должны сохраниться.
Перед тем как разводить и использовать «Эуфиллин» для ингаляций малышу, следует обязательно проконсультироваться с педиатром.
Согласно отзывам, препарат «Эуфиллин» может вызвать такие нежелательные явления, как головокружение, бессонница, излишняя возбужденность, постоянные головные боли, аритмия, понижение артериального давления, боли в животе, учащение сердцебиения, тошнота, боли в сердце, изжога, аллергические реакции, рвота, диарея, понижение содержания глюкозы в крови, усиленное потоотделение, изменения в анализах мочи.
В каких случаях следует принимать с особой осторожностью препарат «Эуфиллин»? Отзывы специалистов свидетельствуют, что данный препарат необходимо использовать только по назначению врача и строго под его наблюдением, особенно если у пациента имеется лихорадка неясного происхождения. С особой осторожностью следует принимать препарат лицам пожилого возраста.
Следует отметить, что лекарство «Эуфиллин» способен повышать уровень мочевой кислоты в моче. Во время применения данного медикамента необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном употреблении большого количества продуктов и напитков, содержащих кофеин.
